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1. WO2021003601 - NOVEL DRUG-CARRYING MICROSPHERE AND PREPARATION METHOD THEREFOR

Publication Number WO/2021/003601
Publication Date 14.01.2021
International Application No. PCT/CN2019/094868
International Filing Date 05.07.2019
IPC
B01J 13/14 2006.01
BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
JCHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
13Colloid chemistry, e.g. the production of colloidal materials or their solutions, not otherwise provided for; Making microcapsules or microballoons
02Making microcapsules or microballoons
06by phase separation
14Polymerisation, crosslinking
A61L 27/12 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
LMETHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION, OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICAL ARTICLES
27Materials for prostheses or for coating prostheses
02Inorganic materials
12Phosphorus-containing materials, e.g. apatite
A61L 27/54 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
LMETHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION, OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICAL ARTICLES
27Materials for prostheses or for coating prostheses
50Materials characterised by their function or physical properties
54Biologically active materials, e.g. therapeutic substances
A61K 8/24 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
8Cosmetics or similar toilet preparations
18characterised by the composition
19containing inorganic ingredients
24Phosphorus; Compounds thereof
A61K 8/72 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
8Cosmetics or similar toilet preparations
18characterised by the composition
72containing organic macromolecular compounds
C08J 3/24 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
JWORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H142
3Processes of treating or compounding macromolecular substances
24Crosslinking, e.g. vulcanising, of macromolecules
Applicants
  • 广州中大医疗器械有限公司 GUANGZHOU ZHONGDA MEDICAL INSTRUMENT CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventors
  • 杨越雄 YANG, Yuexiong
  • 张超 ZHANG, Chao
  • 杨阳 YANG, Yang
  • 张阳 ZHANG, Yang
  • 黄丹 HUANG, Dan
  • 刘景龄 LIU, Jingling
  • 李静 LI, Jing
  • 吴捷欣 WU, Jiexin
Agents
  • 广州睿金泽专利代理事务所(普通合伙) GUANGZHOU RUIJINZE PATENT AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP)
Priority Data
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) NOVEL DRUG-CARRYING MICROSPHERE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) NOUVELLE MICROSPHÈRE TRANSPORTANT UN MÉDICAMENT ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 一种新型可载药微球及其制备方法
Abstract
(EN)
A novel drug-carrying microsphere and a preparation method therefor, the preparation method being: first, premixing an aqueous solution of polyvinyl alcohol and hydroxyapatite microparticles; then, adding concentrated hydrochloric acid as a catalyst, then adding a cross-linking agent of glutaraldehyde to obtain a reaction liquid; carrying out a pre-reaction for 3 seconds to 30 seconds, and before a pre-reaction liquid coagulates, adding the pre-reaction solution dropwise to a mixed oil phase comprising liquid paraffin and sorbitan fatty acid ester; stirring for reaction in an oil bath at 50°C to 60°C for at least 3 hours; and then filtering, washing and drying the mixture after reaction to obtain drug-carrying microspheres. The described method is advantageous for mass production, and the drug-carrying microspheres prepared by the described method have higher drug loading capacity and encapsulation efficiency, as well as a good slow-release effect. Moreover, the hydroxyapatite microparticles are embedded in polyvinyl alcohol after a polymerization reaction, so that the drug-carrying microspheres have a certain developing function.
(FR)
L'invention concerne une nouvelle microsphère transportant un médicament et son procédé de préparation, le procédé de préparation comprend les étapes consistant à : tout d'abord, pré mélanger une solution aqueuse d'alcool polyvinylique et de microparticules d'hydroxyapatite ; puis ajouter de l'acide chlorhydrique concentré en tant que catalyseur, ajouter ensuite un agent de réticulation de glutaraldéhyde pour obtenir un liquide de réaction ; mettre en œuvre une pré-réaction pendant 3 à 30 secondes, et avant la coagulation de liquide de pré-réaction, ajouter une solution de pré-réaction goutte à goutte à une phase huileuse mélangée comprenant de la paraffine liquide et un ester d'acide gras de sorbitan ; agiter pour la réaction dans un bain d'huile à 50 °C à 60 °C pendant au moins 3 heures ; puis filtrer, laver et sécher le mélange après réaction pour obtenir des microsphères transportant un médicament. Le procédé selon l'invention est avantageux pour une production de masse, et les microsphères transportant des médicaments préparées par le procédé décrit ont une capacité de chargement de médicament très élevée et une meilleure efficacité d'encapsulation, ainsi qu'un bon effet de libération lente. De plus, les microparticules d'hydroxyapatite sont incorporées dans de l'alcool polyvinylique après une réaction de polymérisation, de telle sorte que les microsphères transportant un médicament ont une certaine fonction de développement.
(ZH)
一种新型可载药微球及其制备方法,所述制备方法是先将聚乙烯醇水溶液与羟基磷灰石微粒预混合,然后加入浓盐酸作为催化剂,再加入交联剂戊二醛得到反应液,预反应3秒-30秒后,在预反应液凝结前将预反应液滴加到包括液体石蜡和失水山梨糖醇脂肪酸酯的混合油相中,在50℃-60℃下油浴搅拌反应至少3小时,然后对反应后的混合物进行过滤、洗涤、干燥,即得可载药微球。所述方法有利于批量生产,且所述方法制备得到的可载药微球具有较高的载药量和包封率,缓释效果好,而且羟基磷灰石微粒在聚合反应后嵌入聚乙烯醇中,使得可载药微球具有一定显影功能。
Also published as
CN201980005330.0
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