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1. WO2020150915 - NUCLEIC ACID-DRUG CONJUGATE, DRUG DELIVERY SYSTEM, AND PREPARATION METHODS THEREFOR AND APPLICATION THEREOF

Publication Number WO/2020/150915
Publication Date 30.07.2020
International Application No. PCT/CN2019/072790
International Filing Date 23.01.2019
IPC
A61K 47/54 2017.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
A61K 45/00 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/-A61K41/132
A61P 35/00 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07H 1/00 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
1Processes for the preparation of sugar derivatives
C07H 21/02 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
02with ribosyl as saccharide radical
A61K 31/4745 2006.01
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
4738ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
4745condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenanthrolines
Applicants
  • 上海交通大学 SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY [CN]/[CN]
Inventors
  • 张川 ZHANG, Chuan
  • 张娇 ZHANG, Jiao
  • 郭园园 GUO, Yuanyuan
Agents
  • 上海汉声知识产权代理有限公司 SHANGHAI HANGSOME INTELLECTUAL PROPERTY LTD
Priority Data
Publication Language Chinese (ZH)
Filing Language Chinese (ZH)
Designated States
Title
(EN) NUCLEIC ACID-DRUG CONJUGATE, DRUG DELIVERY SYSTEM, AND PREPARATION METHODS THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
(FR) CONJUGUÉ ACIDE NUCLÉIQUE-MÉDICAMENT, SYSTÈME D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT, ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ASSOCIÉS ET APPLICATION ASSOCIÉES
(ZH) 核酸-药物结合物、药物递送系统及其制备方法和应用
Abstract
(EN)
A nucleic acid-drug conjugate based on a phosphorothioate-modified nucleic acid, a drug delivery system, and preparation methods therefor. The nucleic acid-drug conjugate is formed by reacting and binding a phosphorothioate group in a phosphorothioate modified nucleic acid and a group that is modified on a drug molecule and that is capable of experiencing an electrophilic reaction with the phosphorothioate group; in addition, by selecting different nucleic acid sequences comprising functional nucleic acids, the nucleic acid-drug conjugate can self-assemble into various forms of drug-containing nanocarriers for drug delivery. Compared to the prior art, the above nucleic acid-drug conjugate can be achieved by simple solid-phase synthesis technology, and the grafting sites and assembly forms of drug molecules on the nucleic acid backbone can be precisely controlled; in addition, the described method has universality for chemotherapeutic drugs; moreover, the physical and chemical properties as well as the in vivo distribution properties of chemotherapeutic drugs may be significantly improved and the therapeutic effects thereof may be promoted; moreover, the combined treatment of gene therapy and chemotherapy may be achieved.
(FR)
L'invention concerne un conjugué acide nucléique-médicament à base d'un acide nucléique modifié par un phosphorothioate, un système d'administration de médicament, et des procédés de préparation associés. Le conjugué acide nucléique-médicament est formé par réaction et liaison d'un groupe phosphorothioate dans un acide nucléique modifié par phosphorothioate et d'un groupe qui est modifié sur une molécule de médicament et qui est capable de subir une réaction électrophile avec le groupe phosphorothioate ; en outre, en sélectionnant différentes séquences d'acide nucléique comprenant des acides nucléiques fonctionnels, le conjugué acide nucléique-médicament peut s'auto-assembler sous diverses formes de nanosupports contenant un médicament pour l'administration de médicament. Par comparaison avec l'état de la technique, le conjugué acide nucléique-médicament ci-dessus peut être obtenu par une technologie de synthèse en phase solide simple, et les sites de greffage et les formes d'assemblage de molécules de médicament sur le squelette d'acide nucléique peuvent être contrôlés avec précision ; en outre, le procédé décrit présente une universalité pour des médicaments chimiothérapeutiques ; en outre, les propriétés physiques et chimiques ainsi que les propriétés de distribution in vivo de médicaments chimiothérapeutiques peuvent être significativement améliorées et leurs effets thérapeutiques peuvent être favorisés ; en outre, le traitement combiné de thérapie génique et de chimiothérapie peut être obtenu.
(ZH)
一种基于硫代磷酸酯修饰核酸的核酸-药物结合物、药物输送体系及它们的制备方法。所述的核酸-药物结合物是由硫代磷酸酯修饰核酸中的硫代磷酸酯基团与修饰在药物分子上、可与硫代磷酸酯基团发生亲电反应的基团反应结合而成,并且,通过选择包括功能性核酸在内的不同核酸序列,所述的核酸-药物结合物可自组装为各种形式的含药纳米载体进行药物递送。与现有技术相比,以上核酸-药物结合物通过简单的固相合成技术即可达到,并可精确控制药物分子在核酸骨架上的接枝位点及其组装形式,并且此方法对化疗药物具有普适性;可显著改善化疗药物的理化性质和体内分布性质并促进其治疗作用,还可实现基因治疗、化疗的联合治疗。
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